JERRY RYAN HOLDER,ジェリー ライアン ホルダー,GAYATHRI SWAMINATH,ガヤスリ スワミナス,MICHAEL J FROHN,マイケル ジェイ． フローン,BRIAN ALAN LANMAN,ブライアン アラン ランマン,ANTHONY B REED,アントニー ビー． リード,LESLIE P MIRANDA,レスリー ピー． ミランダ,JO,ジョン ゴードン アレン,アレクサンダー ジェイ． ピックレル,アーロン シー． ジークムント,ルイス ディー． ペニントン,ブライアント ヤング
申请号：
JP2019187458
公开号：
JP2020023539A
申请日:
2019.10.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
To provide modified apelin polypeptides increased in the stability, circulating half-life and/or potency relative to the native apelin-13 polypeptide.SOLUTION: Also disclosed are compositions comprising the modified apelin polypeptides and methods of using the polypeptides for treating cardiac dysfunction, such as heart failure. In certain embodiments, the modified apelin polypeptides have advantageous pharmaceutical characteristics, such as increased stability, half-life, and/or potency. In some embodiments, the modified apelin polypeptides comprise at least one D-amino acid, a β-amino acid, an N-methyl amino acid, an α-methyl amino acid, a non-canonical amino acid or the D- or β-form of the non-canonical amino acid.SELECTED DRAWING: None【課題】野生型アペリン－１３ポリペプチドと比較して、安定性、循環半減期及び／または効力が向上した修飾アペリンポリペプチドを提供すること。【解決手段】修飾アペリンポリペプチドを含む組成物及び当該ポリペプチドを心不全などの心臓機能障害を治療するために使用する方法についても開示される。ある特定の実施形態において、修飾アペリンポリペプチドは、安定性、半減期及び／または効力の向上などの有利な薬学的特徴を有する。いくつかの実施形態において、修飾アペリンポリペプチドは、少なくとも１つのＤ－アミノ酸、β－アミノ酸、Ｎ－メチルアミノ酸、α－メチルアミノ酸、非標準アミノ酸または非標準アミノ酸のＤ－若しくはβ－型を含む。【選択図】なし
