BUCHWALD, Stephen, L.,PENTELUTE, Bradley, L.,ZHANG, Chi
申请号:
USUS2017/020438
公开号:
WO2017/151910A3
申请日:
2017.03.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed are methods of selective cysteine and seienocysteine modification on peptide/protein molecules under physiologically relevant conditions. The methods feature several advantages over existing methods of peptide modification, such as specificity towards thiols and selenols over other nucleophiles (e.g., amines, hydroxy Is), excellent fijnctional group tolerance, and mild reaction conditions, including completely aqueous reaction conditions. Also disclosed are methods of preparing palladium complexes in the presence of oxygen.Linvention concerne des procédés de modification sélective de cystéine et de sélénocystéine sur des molécules peptidiques/protéiques dans des conditions physiologiquement pertinentes. Lesdits procédés présentent plusieurs avantages par rapport aux procédés existants de modification peptidique, tels quune spécificité pour les thiols et les sélénols par rapport à dautres nucléophiles (par exemple, des amines, des hydroxyles), une excellente tolérance aux groupes fonctionnels, et des conditions de réaction modérées, y compris des conditions de réaction complètement aqueuses. Linvention concerne également des procédés de préparation de complexes de palladium en présence doxygène.