HA NA YU,HYE JUNG BAIK,JIN YOUNG KO,KI SEONG KO,MIN HYO KI,SANG PHIL YOON,SO HYUN PARK,SUNG BUM JUNG,SUNG WON AN,WON KYU YANG
申请号：
BR112015015518
公开号：
BR112015015518A2
申请日:
2013.12.27
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
a prolonged release lipid pre-concentrate of gnrh analogs and pharmaceutical composition comprising a pharmaceutical composition comprising: a) at least one sorbitan unsaturated fatty acid ester having a polar head having at least two or more -oh (hydroxyl) groups； b) at least one phospholipid； c) at least one liquid crystal hardener that is free of an ionizable group and has a triacyl group of 15 to 40 carbon atoms or a carbon ring structure in a hydrophobic moiety； and d) at least one gnrh (gonadotropin releasing hormone) analogue as a pharmacologically active substance, wherein said lipid preconcentrate exists as a liquid phase in the absence of aqueous fluid and forms in a liquid crystal in the presence of of aqueous fluid. The pharmaceutical composition is configured to increase sustained release of the pharmacologically active gnrh analog substance.resumo pré-concentrado lipídico de liberação prolongada de análogos de gnrh e composição farmacêutica compreendendo o mesmo descreve-se uma composição farmacêutica, compreendendo: a) pelo menos, um éster de ácido graxo insaturado de sorbitano tendo uma cabeça polar com, pelo menos, dois ou mais grupos -oh (hidroxila)； b) pelo menos, um fosfolipídio； c) pelo menos, um endurecedor de cristal líquido que é livre de um grupo ionizável e tem um grupo triacila com 15 a 40 átomos de carbono ou uma estrutura de anel de carbono em uma porção hidrofóbica； e d) pelo menos, um análogo de gnrh (hormônio de liberação de gonadotrofina) como uma substância farmacologicamente ativa, em que o referido pré-concentrado de lipídio existe como uma fase líquida na ausência de fluido aquoso e se forma em um cristal líquido na presença de fluido aquoso. a composição farmacêutica é configurada para aumentar a liberação sustentada da substância análoga de gnrh farmacologicamente ativa.
