GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
BIT, Rino Antonio,BROWN, John Alexander,HUMPHREYS, Philip G.,JONES, Katherine Louise
申请号：
PE2017001543
公开号：
PE20180032A1
申请日:
2016.03.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
It refers to the benzene derivative and its salt of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are all substances defined in this report. Methoxyethane (1 - (2 - (2 - [2 - [2 - (2 an-4-ilmet) - 1H-1, 3-benzodiazol-6-il] metl., amine) - 3-hydroxybutanoato de TERC butilo, There are others For example, these compounds inhibit the association of bromine domain a protein families,Acetyllysine residues, therefore, can be used to treat autoimmune and inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis； CancerReferida a derivados de bencimidazol de formula (I) y sales de los mismos, en la que R1, R2, R3, R4 son como se han definido en la presente memoria. Son compuestos preferidos: (2S,3R)-2-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)-1H-1,3-benzodiazol-6-il)metil]amino}-3-hidroxibutanoato de terc-butilo, (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oxan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-6-il]metil}amino)-3-hidroxibutanoato de terc-butilo, entre otros. Dichos compuestos inhiben la union de la familia BET de proteinas de bromodominio a, por ejemplo, residuos de lisina acetilados y por lo tanto son utiles en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias, tales como artritis reumatoide； y canceres
