GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
BIT, Rino Antonio,BROWN, John Alexander,HUMPHREYS, Philip G.,JONES, Katherine Louise
申请号：
PE0015432017
公开号：
PE00322018A1
申请日:
2016.03.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Benzimidazole Derivatives of formula (i), and salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 are as defined herein.Preferred compounds are: (2S, 3R) - 2 - [(3R) - 1 - methyl - 3 - The acetilpiperidin}] - 2 - (1.5 - 6 - dimethyl - 3 - oxo - 1.6 - dihidropiridin - yl) - 1H - 1.3 - benzodiazol - 6 - yl) methyl] amino} - 3 - hidroxibutanoato Tert Butyl (2S,(3R) - 2 - {[2 - (1.5 - 6 - dimethyl - 3 - oxo - 1.6 - dihidropiridin - yl) - 1 - (Oxan - 4 - methyl) - 1H - 1.3 - benzodiazol IL - 6 - amino] methyl}) - 3 - (Tert Butyl hidroxibutanoato, among others.These compounds inhibit the binding of Bet Family of bromodomain Proteins, for example,Acetylated lysine residues and are therefore useful in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases, such as Rheumatoid Arthritis and cancer.Referida a derivados de bencimidazol de formula (I) y sales de los mismos, en la que R1, R2, R3, R4 son como se han definido en la presente memoria. Son compuestos preferidos: (2S,3R)-2-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)-1H-1,3-benzodiazol-6-il)metil]amino}-3-hidroxibutanoato de terc-butilo, (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oxan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-6-il]metil}amino)-3-hidroxibutanoato de terc-butilo, entre otros. Dichos compuestos inhiben la union de la familia BET de proteinas de bromodominio a, por ejemplo, residuos de lisina acetilados y por lo tanto son utiles en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias, tales como artritis reumatoide y canceres
