Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften;Schmidt, Felix;Giese, Armin
发明人:
申请号：
EP16809425.8
公开号：
EP3390412A1
申请日:
2016.12.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The therapeutic effect is caused by the inhibition of the protein aggregation in the affected tissue, such as the brain. 3,5-Diphenyl-diazole derivatives have been shown to be effective in inhibiting aggregation of proteins but are also characterized by their poor solubility in aqueous solutions. The prodrugs of the invention are modified 3,5-diphenyl-diazole derivatives, which are characterized by their improved solubility in aqueous solutions, and by their increased bioavailability.La présente invention concerne des dérivés de dérivés 3,5-diphényl-diazole, qui sont des agents thérapeutiques efficaces destinés à être utilisés dans le traitement de maladies liées à l'agrégation des protéines et/ou de maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer (AD), la maladie de Parkinson (PD), et des encéphalopathies spongiformes transmissibles (EST) telles que la maladie de Creutzfeldt-Jakob (CJD). Formule : (I) L'effet thérapeutique est provoqué par l'inhibition de l'agrégation des protéines dans le tissu touché, tel que le cerveau, les dérivés 3,5-diphényl-diazole se sont révélés efficaces en matière d'inhibition de l'agrégation des protéines, mais sont également caractérisés par leur faible solubilité dans des solutions aqueuses. Les promédicaments de la présente invention sont des dérivés 3,5-diphényl-diazole modifiés, qui sont caractérisés par leur meilleure solubilité dans des solutions aqueuses, et par leur biodisponibilité accrue.
