KEUN HO RYU,JE HO RYU,NAM HO KIM,SHIN AE KIM,JAE SUN KIM,HYE YOUNG HAN,YONG HYUK KIM,WON-NO YOUN,YOON-JUNG LEE,HYUN JOO SON,BONG-YONG LEE,SUNG HOON PARK,JU YOUNG LEE,HYUN JUNG LEE,HOE CHUL JUNG,YOUNG
申请号：
MX2012012972
公开号：
MX336376B
申请日:
2011.05.04
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
Provided are picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and a medical use using the compound as an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to regulation of glucocorticoids by using selective inhibitory activity of the compound for an 11β-HSD1 enzyme. The picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds of the present invention are selective inhibitors of human-derived 11β-HSD1 enzymes, and are useful in an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to glucocorticoid regulation in which human- derived 11β-HSD1 enzymes are involved, for example, metabolic syndromes such as, type 1 and type 2 diabetes, diabetes later complications, latent autoimmune diabetes adult (LAD A), insulin tolerance syndromes, obesity, impaired glucose tolerane (IGT), impaired fasting glucose (IFG), damaged glucose tolerance, dyslipidemia, atherosclerosis, hypertension, etc.Se proporcionan compuestos de picolinamida y pirimidin-4-carboxami da, un método para preparar los mismos, una composición farmacéutica que contiene los mismos, y un uso médico que utiliza el compuesto como un agente para prevenir, regular, y tratar enfermedades relacionadas con la regulación de glucocorticoides utilizando actividad inhibidora selectiva del compuesto para una enzima 11ß-HSDl. Los compuestos de picolinamida y pirimidin-4-carboxamida de la presente invención son inhibidores selectivos de enzimas derivadas de humano 11ß-HSD1, y son útiles en un agente para prevenir, regular, y tratar enfermedades relacionadas a la regulación de glucocorticoide en la cual están involucradas enzimas derivadas de humano 11ß-HSDl, por ejemplo, síndromes metabólicos tales como, diabetes tipo 1 y tipo 2, complicaciones posteriores de la diabetes, diabetes autoinmune latente en adultos (LADA), síndromes de tolerancia a la insulina, obesidad, alteración de la tolerancia a la glucosa (IGT), alte
