DOMINIQUE AMANS,STEPHEN JOHN ATKINSON,LEE ANDREW HARRISON,DAVID JONATHAN HIRST,ROBERT PETER LAW,MATTHEW LINDON,ALEXANDER PRESTON,JONATHAN THOMAS SEAL,CHRISTOPHER ROLAND WELLAWAY
申请号：
MX2015012815
公开号：
MX2015012815A
申请日:
2014.03.12
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1 is C1-4alkyl； R2 is C1-4alkyl, C3-7cycloalkyl, -CH2CF3, -CH2OCH3 or heterocyclyl； R3 is C1-4alkyl, -CH2F, -CH2OH or -CH2O(O)CH3； R4 when present is as defined in claim 1； R5 when present is H, halo, hydroxy or C1-6alkoxy； A is -NH-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(C1-4alkyl)- or -NC(O)(CH3)-； V is phenyl, heteroaromatic or pyridone any of which may be optionally substituted by 1, 2 or 3 substituents； W is CH or N； X is C or N； Y is C or N； and Z is CH or N； subject to the proviso that no more than 2 of W, X, Y and Z are N, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use as bromodomain inhibitors.La presente invención se refiere a compuestos novedosos de fórmula (I), en donde R1 es alquilo de C1-4 ； R2 es alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-7, -CH2CF3, -CH2OCH3 o heterociclilo； R3 es alquilo de C1-4, -CH2F1 -CH2OH o -CH2O(O)CH3； R4, cuando está presente, es como se define en la reivindicación 1； R5, cuando está presente, es H, halógeno, hidroxi o alcoxi de C1-6； A es -NH-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, - N(alquilo de C1-4)- o -NC(O)(CH3)-； V es fenilo, heteroaromático o piridona, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1,2 o 3 sustituyentes； W es CH o N； X es C o N； Y es C o N； y Z es CH o N； sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y, y Z son N； composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y su uso como inhibidores del bromodominio.(ver Fórmula).
