CHUNG ANG UNIVERSITY INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION;중앙대학교 산학협력단
发明人:
MIN, KYUNG HOON,민경훈,LEE, SEUL,이슬
申请号：
KR1020160096581
公开号：
KR1020170015848A
申请日:
2016.07.29
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel compound having activities of diagnosing a tumor having an epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant and inhibiting tumor growth, a salt thereof, a contrast medium comprising the same, and a pharmaceutical composition for treating or preventing EGFR-related cancer diseases comprising the same as an active ingredient. The novel compound or the salt thereof according to the present invention does not inhibit a wild type EGFR but selectively inhibits an EGFR variant, and thus can treat and prevent EGFR-related cancer diseases, including lung cancer, colon cancer or breast cancer. Particularly, the compound or the salt thereof according to the present invention can effectively treat and prevent non-small cell lung cancer upon which Iressa or Tarceva cannot have any significant effect. In addition, the compound or the salt thereof according to the present invention responses with a target of Gefitinib-sensitive cancer cells or cancer cells showing EGFR T790M mutation rather than wild type EGFR over-expressed cancer cells, and thus can be used advisably as a contrast medium capable of clearly differentiating EGFR-related cancer cells by imaging.본 발명은 상피세포성장인자수용체 변이체를 가진 종양 진단 및 종양 성장 억제 활성을 갖는 신규 화합물 또는 이의 염, 이를 포함하는 조영제, 및 이를 유효성분으로 함유하는 EGFR 관련 암질환 치료 또는 예방용 약학조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 화합물 또는 그의 염은 야생형 EGFR은 억제하지 않고 EGFR 변이체만을 선택적으로 억제할 수 있으므로, EGFR 관련 암질환인 폐암, 결장암 또는 유방암을 치료하고 예방할 수 있으며 특히 이레사나 타세바가 효과를 발휘하지 못하는 비소세포성 폐암을 효과적으로 치료하고 예방할 수 있다.또한, 본 발명에 따른 신규 화합물 또는 그의 염은 야생형 EGFR 과발현 암세포보다는 EGFR 변이를 통한 제피니팁 민감성이 있는 암세포 또는 EGFR T790M 변이를 보이는 암세포를 표적으로 반응하는 바, 영상학적으로 EGFR 관련 암세포를 명확하게 구별할 수 있는 조영제로서 유용하게 사용될 수 있다.
