DOUGLAS CARL BEHENNA,ダグラス カール ビーヘナ,CHENG HENGMIAO,ヘングミャオ チェング,SUJIN CHO-SCHULTZ,スージン チョー－シュルツ,THEODORE OTTO JOHNSON JR,シオドアー オットー ジョンソン ジュニア．,JOHN CHARLES KATH,ジョン チャールズ カス,NAGATA ASAKO,永田 麻,スージン チョー-シュルツ,シオドアー オットー ジョンソン ジュニア.
申请号：
JP2017122759
公开号：
JP2017214390A
申请日:
2017.06.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds that inhibit an epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant sub-population with reduced response to existing EGFR inhibitors such as erlotinib or gefitinib due to mutations occurring in the EGFR in carcinoma such as lung adenocarcinoma, and particularly, EGFR T790M, which is a second mutation (T790M) occurring at the gatekeeper threonine residue of the EGFR.SOLUTION: The invention provides 9-alkyl-6-substituted amino-9H-purine derivatives represented by formula (Ic), or acceptable salts thereof.SELECTED DRAWING: None【課題】肺腺癌等の癌において、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）に突然変異を生じ、エルロチニブ、ゲフィチニブ等の既存のＥＧＦＲ阻害剤に対する応答性が低下したＥＧＦＲ突然変異体亜母集団、特に、ＥＧＦＲのゲートキーパートレオニン残基に出現した第二の突然変異（Ｔ７９０Ｍ）であるＥＧＦＲ Ｔ７９０Ｍを阻害する新規化合物の提供。【解決手段】式（Ｉｃ）で表される９－アルキル－６－置換アミノ－９Ｈ－プリン誘導体又は、許容できるその塩。【選択図】なし
