A method for preparing a drug loading system made of a TDNs-AS1411-nucleic acid drug composite nanometer material comprises the following steps: respectively combining an AS1411 sequence and a nucleic acid drug with a DNA tetrahedron, selecting four DNA single chains carrying the AS1411 sequence and the nucleic acid drug, mixing, and adding into a TM buffer, and mixing to be uniform and placing the obtained product in a CR instrument; and rapidly heating to 95ºC and stabilizing for 10 min, then cooling to 4ºC and stabilizing for 20 min, so as to obtain the drug loading system made of a TDNs-AS1411-nucleic acid drug composite nanometer material. The drug load system can directly act on cell nucleuses, the effect of the drug is not degraded by lysosome, the targeting performance is strong, the effect of the drug can be fully utilized, and the pertinence is good.Un procédé de préparation d'un système de chargement de médicament constitué d'un matériau nanométrique composite de médicament TDNs-AS1411-acide nucléique comprend les étapes suivantes: la combinaison respective d'une séquence AS1411 et un médicament acide nucléique avec un ADN de type tétraèdre, la sélection de quatre chaînes uniques d'ADN portant la séquence AS1411 et le médicament acide nucléique, le mélange et l'ajoute dans un tampon TM, et le mélange pour être uniforme et le placement du produit obtenu dans un instrument CR; et le chauffage rapide à 95 °C et la stabilisation pendant 10 min, puis le refroidissement à 4 °C et la stabilisation pendant 20 min, de manière à obtenir le système de chargement de médicament constitué d'un matériau nanométrique composite de médicament TDNs-AS1411-acide nucléique. Le système de charge de médicament peut agir directement sur des nucléophiles cellulaires, l'effet du médicament n'est pas dégradé par lysosome, la performance de ciblage est forte, l'effet du médicament peut être pleinement utilisé, et la pertinence est bonne.