ROBILLARD, Marc Stefan,LUB, Johan,ROSSIN, Raffaella,VAN DEN BOSCH, Sandra Martina,VERSTEEGEN, Ronny Mathieu
申请号：
IBIB2012/052260
公开号：
WO2012/153254A1
申请日:
2012.05.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
Described is a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels- Alder chemistry in providing the coupling between a Pre-targeting Probe and an Effector Probe. To this end one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other an E-cyclooctene which has a flattened structure as a result of the position of at least two exocyclic bonds.La présente invention concerne un procédé de pré-ciblage, et des trousses associées, pour limagerie médicale et/ou la thérapie ciblée, selon lequel on utilise des groupes chimiques réactifs abiotiques qui présentent une réactivité bio-orthogonale les uns envers les autres. Linvention comprend lutilisation de la chimie de Diels-Alder à demande inverse délectrons (rétro) [4+2] pour la fourniture du couplage entre une sonde de pré-ciblage et une sonde effectrice. À cet effet, une des sondes comporte une tétrazine déficiente en électrons ou tout autre diène approprié, et lautre comporte un E-cyclo-octène qui présente une structure aplatie dérivée de la position dau moins deux liaisons exocycliques.
