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PROEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA SAL DE L-ARGININA DE PERINDOPRILO
专利权人:
LES LABORATOIRES SERVIER
发明人:
LINOL, JULIE,GRENIER, ARNAUD,LAURENT, STEPHANE,MATHIEU, SEBASTIEN
申请号:
PE0024632012
公开号:
PE10982013A1
申请日:
2012.12.20
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要:
Relating to a preparation method of the perindoprilo l-arginine Salt of formula (i) by the reaction of perindoprilo and l-arginine in a Solvent system as a binary mixture of acetonitrile and dimethylsulfoxide, a binary mixture of ethyl acetate and dimetilsulf Ternary oxide or a mixture of toluene and acetonitrile, Dimethyl sulfoxide,At a temperature of between 10 and 100 degrees Celsius to isolate the Salt of L - arginine by Filtration.The perindoprilo is obtained by reaction of N - [1 - (ethoxycarbonyl) butyl] - (S) - alanine of formula (ii) with an Activating Agent formula x2c = or in which X is a leaving Group in an organic Solvent or organic Solvent System, a temperature - 20 degrees to 80 degrees Celsius, followed by R The eaccion Intermediate Compound of formula (iii) and (2S, 3aS,7aS) - 2 - carboxiperhidroindol at a temperature of 0 degrees Celsius to 80. The Activating Agent is selected from N, n - carbonildiimidazol, phosgene, trifosgeno (1,1 - carboniildi (1,2,4 - triazole) or di (N - succinimidyl carbonate)REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA SAL DE L-ARGININA DE PERINDOPRILO DE FORMULA (I) MEDIANTE LA REACCION DE PERINDOPRILO Y LA L-ARGININA EN UN SISTEMA DE DISOLVENTES TAL COMO UNA MEZCLA DE BINARIA DE ACETONITRILO Y DIMETILSULFOXIDO, UNA MEZCLA BINARIA DE ACETATO DE ETILO Y DIMETILSULFOXIDO O UNA MEZCLA TERNARIA DE ACETONITRILO, DIMETILSULFOXIDO Y TOLUENO, A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 10 °C Y 100 °C PARA LUEGO AISLAR LA SAL DE L-ARGININA POR FILTRACION. EL PERINDOPRILO SE OBTIENE POR REACCION DE LA N-[1-(S)-ETOXICARBONIL-BUTIL]-(S)-ALANINA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE ACTIVACION DE FORMULA X2C=O EN LA QUE X ES UN GRUPO SALIENTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO O SISTEMA DE DISOLVENTES ORGANICOS, A UNA TEMPERATURA DE -20 °C A 80 °C, SEGUIDO DE LA REACCION DEL COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (III) CON EL (2S,3aS,7aS)-2-CARBOXIPERHIDROINDOL A UNA TEMPERATURA DE 0 °C A 80 °C. EL AGENTE DE ACTIVACION SE SELECCIONA DE N,N-CARBONILDIIMIDAZOL, FOSGENO,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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