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NK-3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
クヌスト,ヘンナー,コブレット,アンドレアス,ネッテコフェン,マティアス,ラトニ,アサヌ,リーメル,クラウス,ヴィフィアン,ヴァルター
申请号:
JP2012543671
公开号:
JP5551267B2
申请日:
2010.12.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Formula (I) [wherein is lower alkyl substituted by halogen of hydrogen, halogen, cyano, lower alkyl or R 1 is present application are n, is 1, 2, or 3, n is 2 or if it is 3, one of R 1, it can be different 2-7 CR 2is, - 3-6 C alkyl or - is cycloalkyl are R 3, group (II) (wherein is N or CH X the R 5, hydrogen, -C (O) - lower alkyl, -C (O) O--lower alkyl, S (O) 2 - lower alkyl, -C (O) CH 2 cycloalkyl, -CH cycloalkyl or 2 - - cycloalkyl (wherein the cycloalkyl group, optionally, -C (O) O- lower alkyl, -C or is (O) -CH 2 -CN , or a heterocycloalkyl or heterocycloalkyl - -C (O) or a) is substituted lower alkyl, -CH 2 -O- lower alkyl, lower alkoxy, CF 3, cyano or halogen -C (O), or is aryl or heteroaryl - - (O) -C aryl or aryl, wherein the aryl groups heterocycloalkyl, or heteroaryl, halogen, lower alkyl, = lower alkyl substituted O, lower alkoxy, halogen, lower alkyl substituted with hydroxy, -C (O) -CH 2 -N (di - lower-alkyl), C (O) NH- lower alkyl, C (O ) NH 2, -O-C (O) - lower alkyl, C (O) - - (O) 2-lower alkyl, S is a group represented by) are substituted by cyano or lower alkyl R 4 is thereof, or a compound represented by] are substituted lower alkyl, lower alkoxy or cyano - aryl, optionally lower alkyl substituted halogen, hydroxy, lower alkyl, halogen, this is S (O) 2 on its pharmaceutically active salts. The compounds of the present invention, NK-3 receptor antagonist which is of interest for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder and anxiety (ADHD), a high potential It is has been found.本出願は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり、nが2又は3である場合、R1は、異なっていることができ;R2は、C2-7-アルキル又はC3-6-シクロアルキルであり;R3は、基(II)(式中、Xは、CH又はNであり;R5は、水素、-C(O)-低級アルキル、-C(O)O-低級アルキル、S(O)2-低級アルキル、-C(O)CH2O-低級アルキル、-C(O)-CH2-CNであるか、又は-C(O)-シクロアルキル、シクロアルキルもしくは-CH2-シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合により、低級アルキル、-CH2-O-低級アルキル、低級アルコキシ、CF3、ハロゲン又はシアノにより置換されている)であるか、又は-C(O)-ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は-C(O)-
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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