您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

TETRAHYDRO-PYRAN DERIVATIVES AGAINST NEUROLOGICAL ILLNESSES
专利权人:
发明人:
콜체브스키 사비네,피나드 엠마누엘
申请号:
KR1020127022699
公开号:
KR1014676490000B1
申请日:
2011.01.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) (I) In this formula, R 1 and R 2 are independently of each other hydrogen, or (CR 2 ) o -cycloalkyl, optionally substituted by lower alkyl or hydroxy, or is lower alkyl or heterocycloalkyl, wherein o is 0 or 1; R can be the same or different and is hydrogen or lower alkyl; or R 1 and R 2 together with the N atom to which they are attached form a pyrrolidinyl, piperidinyl, 3-aza-bicyclo [3.1.0] hex-3-yl or 2- -Bicyclo [3.1.0] hex-2-yl; <; / RTI >; R 3 is S- lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy or cycloalkyl; R 3 ' is hydrogen, halogen substituted lower alkyl, lower alkyl or lower alkoxy; R <; 4 >; is halogen substituted lower alkyl, lower alkyl or lower alkoxy; X is -O- or -CH 2 - and; X - one 'is -O- or -CH 2 provided that, with the proviso that X or X' is -O- and the other is always -CH 2 - a. It has been found that the compounds of formula (I) are excellent glycine transporter 1 (GlyT-1) inhibitors and can therefore be used for the treatment of schizophrenia, psychosis and other neurological symptoms (including pain).본 발명은 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로, 수소, 또는 임의적으로 저급 알킬 또는 하이드록시로 치환되는 (CR2)o-사이클로알킬이거나, 또는 저급 알킬 또는 헤테로사이클로알킬이고, 이때 o는 0 또는 1이며; R은 동일하거나 상이할 수 있으며 수소 또는 저급 알킬이고; 또는R1 및 R2는, 이들이 부착된 N 원자와 함께, 임의적으로 하이드록시로 치환되는 피롤리딘일, 피페리딘일, 3-아자-바이사이클로[3.1.0]헥스-3-일 또는 2-아자-바이사이클로[3.1.0]헥스-2-일로 이루어진 군으로부터 선택된 헤테로사이클로알킬 기를 형성할 수 있고;R3는 S-저급 알킬, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 사이클로알킬이고;R3'는 수소, 할로겐 치환된 저급 알킬, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고;R4는 할로겐 치환된 저급 알킬, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고; X는 -O- 또는 -CH2-이고; X'는 -O- 또는 -CH2-이되, 단 X 또는 X' 중 하나는 항상 -O-이고 다른 하나는 -CH2-이다.상기 화학식 I의 화합물은 우수한 글라이신 수송체 1(GlyT-1) 억제제이므로 정신분열증, 정신병 및 기타 신경계 증상(동통 포함)의 치료에 사용될 수 있음이 밝혀졌다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充