OBSHCHESTVO S OGRANICHENNOJ OTVETSTVENNOSTJU "NAUCHNO-PROIZVODSTVENNOE OB"EDINENIE "FARMATRON" (NPO "FARMATRON")
发明人:
MAZUR IVAN ANTONOVICH,Мазур Иван Антонович,KUCHERENKO LJUDMILA IVANOVNA,Кучеренко Людмила Ивановна,KALASHNIKOVA ELENA EVGENEVNA,Калашникова Елена Евгеньевна,AVRAMENKO NIKOLAJ ALEKSANDROVICH,Авраменко
申请号:
RU2012123339
公开号:
RU2495874C1
申请日:
2012.06.05
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to medicine and pharmacy, namely to synthesis of new compounds which may be used in creating therapeutic agents for treating cardiovascular and nervous diseases, more specifically to a method for preparing (S)-2,6-diaminohexane acid 3-methyl-1, 2, 4-triazolyl-5-thioacetate. Preparing an end product is two-staged: the first stage involves preparing an aqueous solution of L-lysine by dissolving L-lysine hydrochloride in water, flowing the solution through a chromatographic column and flowing water to remove L-lysine from an eluate completely, evaporating the eluate to ensure the residual L-lysine content in the concentration of 35-45% the second stage involves adding the L-lysine with ethanol and 3-methyl-1,2,4-triazolyl-5-thioacetate, and a reaction mixture is boiled at 35-40 minutes while stirring, cooled at 3-5°C, adding activated carbon and boiled for another 20-30 minutes, filtered 96% ethanol is added to the hot filtrate, cooled to 25-30°C, then to 0 -+5°C the deposit is filtered, washed in ethanol and dried.EFFECT: method enables preparing the end product biological activity of which considerably exceeds that of racemate the end product yield is as high as possible, and the quality meets the Pharmacopoeia requirements.2 cl, 1 exИзобретение относится к медицине и фармации, а именно к синтезу новых соединений, которые можно использовать в создании лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и нервной систем, а конкретно к способу получения (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1, 2, 4-триазолил-5-тиоацетата. Целевой продукт получают в две стадии: на первой стадии получают водный раствор L-лизина путем растворения L-лизина гидрохлорида в воде, пропускания раствора через хроматографическую колонку с дальнейшим пропусканием воды до отсутствия L-лизина в элюате и последующим выпариванием элюата до получения содержания L-лизина в остатке в концентрации 35-45%, на второй стадии к раств