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Conjugates comprising a neurotensin receptor ligand and their use
专利权人:
スリービー・ファーマシューティカルズ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
发明人:
オスターカンプ,フランク,ハーゼ,クリスティアン,ライネッケ,ウルリヒ,スメルリング,クリスティアーネ,パシュケ,マティアス,ウンゲヴィス,ヤン,オスターカンプ,フランク,ハーゼ,クリスティアン,ライネッケ,ウルリヒ,スメルリング,クリスティアーネ,パシュケ,マティアス,ウンゲヴィス,ヤン
申请号:
JP2016572408
公开号:
JP2017519001A
申请日:
2015.06.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a compound of the general formula (1) [TM1]-[AD1]-[LM]-[AD2]-[TM2] (1) wherein TM1 is a first targeting moiety, Wherein the first targeting moiety is capable of binding to the first target, AD1 is or is absent as the first adapter moiety, LM is a linker moiety or absent, AD2 is a second adapter component or absent and TM2 is a second targeting moiety wherein the second targeting moiety is capable of binding to a second target; Wherein the first targeting moiety and / or the second targeting moiety is a compound of formula (2): wherein R1AA-COOH is selected from the group consisting of 2-amino-2-adamantanecarboxylic acid, cyclohexylglycine and 9-amino-bicyclo [3.3.1] nonane-9-Carboxylic acid; R is an amino acid selected from the group consisting of R2Is (C1~ C6) Alkyl, (C3~ C8) Cycloalkyl, (C3~ C8) Cycloalkylmethyl, halogen, nitro and trifluoromethyl; ALK 'is selected from the group consisting of (C2~ C5) Alkylidene; R3, R4And R5Are each independently hydrogen and (C1~ C4) Alkyl, with the proviso that at least one of R3, R4And R5One of which is represented by the following formula (3) [wherein ALK 'is (C2~ C5) Alkylidene; R6Is hydrogen and (C1~ C4) Alkyl; R7Is a bond]Or a pharmacologically acceptable salt, solvate or hydrate thereof.本発明は、一般式(1)[TM1]-[AD1]-[LM]-[AD2]-[TM2](1)[式中、TM1は、第1の標的化成分であり、ここで、第1の標的化成分は第1の標的に結合可能であり、AD1は、第1のアダプター成分であるか、または非存在であり、LMは、リンカー成分であるか、または非存在であり、AD2は、第2のアダプター成分であるか、または非存在であり、TM2は、第2の標的化成分であり、ここで、第2の標的化成分は第2の標的に結合可能であり;ここで、第1の標的化成分および/または第2の標的化成分は、式(2)の化合物:[式中、R1は、水素、メチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され;AA-COOHは、2-アミノ-2-アダマンタンカルボン酸、シクロヘキシルグリシンおよび9-アミノ-ビシクロ[3.3.1]ノナン-9-カルボン酸からなる群から選択されるアミノ酸であり;R2は、(C1~C6)アルキル、(C3~C8)シクロアルキル、(C3~C8)シクロアルキルメチル、ハロゲン、ニトロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され;ALK’は、(C2~C5)アルキリデンであり;R3、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素および(C1~C4)アルキルからなる群から選択され、但し、R3、R4およびR5の1つは次式(3)[式中、ALK’は、(C2~C5)アルキリデンであり;R6は、水素および(C1~C4)アルキルからなる群から選択され;R7は、結合である]のものである]の構造を含むコンジュゲート;またはそれらの薬理学的に許容される塩、溶媒和物
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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