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HETEROARIL-CICLOHEXIL-TETRAAZABENZO[E] AZULENOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VASOPRESINA V1A
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
DOLENTE, COSIMO,SCHNIDER, PATRICK
申请号:
PE0020552012
公开号:
PE01902013A1
申请日:
2011.04.18
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula (i): (i) where R1 is H, alkyl C1 - 6 (ii) without replacing or replaced by 1 to 5 substituents selected from o, halogen, alkoxy, ciano and C1 - 6 (iii) (OR) 2 - alkyl C1 - 6, C (or IV) alkyl) - C1 - 6 V) C (o) - alkyl of C1 - 6, among others R2 is Halogen R3 is a ring and Roarilo 6 links,Without a substitute or substituted by alkoxy substituents selected from 1 - 5 - 6 - alkyl Halogen C1, C1 - 6, among others. Preferred compounds are: trans - 8 - chlorine - 1 - [4 - (pyridin-2-yl - cyclohexyl) - 4H, 6h 2,3,5,10b - Chemicals - benzo [e] Azulene - 5carboxylate Tert Butyl Trans - chlorine - 1 - 8 (IL - 2 - 4 - pyrimidine - Cyclohexyl - 5.6 - dihydro - 4 - 2,3,5,10b - Chemicals - benzo [e] Azulene among others.Also referred to a Pharmaceutical Composition and a method for obtaining. This Compound is the vasopressin V1a receptor antagonist, is useful for the treatment of Chronic Heart Failure, cirrhosis, nephrotic syndromeSE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R1 ES i) H, ii) ALQUILO C1-6 SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR 1 A 5 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE OH, HALOGENO, CIANO Y ALCOXI C1-6, iii) S(O)2-ALQUILO C1-6, iv) C(O)-ALQUILO C1-6, v) C(O)-ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS R2 ES HALOGENO R3 ES UN ANILLO HETEROARILO DE 6 ESLABONES, SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR 1-5 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ALCOXI C1-6, HALOGENO-ALQUILO C1-6, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: TRANS-8-CLORO-1-(4-PIRIDIN-2-IL-CICLOHEXIL)-4H,6H-2,3,5,10b-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENO-5-CARBOXILATO DE TERT-BUTILO TRANS-8-CLORO-1-(4-PIRIMIDIN-2-IL-CICLOHEXIL)-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10b-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENO ENTRE OTROS. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION. DICHO COMPUESTO ES ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA V1A, SIENDO UTIL PARA TRATAMIENTO DE CIRROSIS HEPATICA, FALLO CARDIACO CRONICO, SINDROME NEFROTICO
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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