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HETEROARIL-CICLOHEXIL-TETRAAZABENZO[E]AZULENOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VASOPRESINA V1A
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
SCHNIDER, PATRICK,DOLENTE, COSIMO
申请号:
PE0003522016
公开号:
PE05892016A1
申请日:
2011.04.18
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
Relating to compounds derived from heteroaryl - Cyclohexyl - tetraazabenzo [e] azulenes formula: where r, R1 is H, alkyl of C1 - C6, among others R2 is Halogen R3 is a heteroaryl ring 6 links, without replacing or replaced from 1 to 5 times elected individually between the Substituent Group Formed by Oh, halogen, among others.Preferred compounds are: trans - 8 - chlorine - 1 - [4 - (pyridin-2-yl - cyclohexyl) - 4H, 6h 2,3,5,10b - Chemicals - benzo [e] Azulene - 5carboxylate Tert Butyl Trans - chlorine - 1 - 8 (IL - 2 - 4 - pyrimidine - Cyclohexyl - 5.6 - dihydro - 4 - 2,3,5,10b - Chemicals - benzo [e] Azulene among others.These compounds are vasopressin V1a Receptor Antagonists, being useful for Treatment of Chronic Heart Failure, cirrhosis, nephrotic syndrome. It also relates to a Pharmaceutical Composition and a method for obtainingREFERIDA A COMPUESTOS DERIVADOS DE HETEROARIL-CICLOHEXIL-TETRAAZABENZO[E]AZULENOS DE FORMULA I, DONDE: R1 ES H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS R2 ES HALOGENO R3 ES UN ANILLO HETEROARILO DE 6 ESLABONES, SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO DE 1 A 5 VECES POR SUSTITUYENTES ELEGIDOS INDIVIDUALMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR OH, HALOGENO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: TRANS-8-CLORO-1-(4-PIRIDIN-2-IL-CICLOHEXIL)-4H,6H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENO-5-CARBOXILATO DE TERT-BUTILO TRANS-8-CLORO-1-(4-PIRIMIDIN-2-IL-CICLOHEXIL)-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENO ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA V1A, SIENDO UTILES PARA TRATAMIENTO DE CIRROSIS HEPATICA, FALLO CARDIACO CRONICO, SINDROME NEFROTICO. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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