MINATTI, ANA ELENA,LOW, JONATHAN D.,ALLEN, JENNIFER R.,AMEGADZIE, ALBERT,BROWN, JAMES,FROHN, MICHAEL J.,GUZMAN-PEREZ, ANGEL,HARRINGTON, PAUL E.,LOPEZ, PATRICIA,MA, VU VAN,NISHIMURA, NOBUKO,QIAN, WENYU
申请号：
PE0018792015
公开号：
PE17942015A1
申请日:
2014.03.06
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present Invention provides a new class of compounds to modulate the activity of the Enzyme beta secretase (BACE). The compounds have the General formula I, where A4, A5, A6 and A8 are n, etc. ra and RB are h, F, etc. R1 and R2 is H, F, etc. R3 is C1 - C6 alkyl R7 is - NH - R9, etc. R9 is acetyl, etc.Preferred compounds are: N - (3 - ((1R, 5S, 6R) - 3 - amino - 5 - (difluorometil) - 2 - 4 - oxa - azabiciclo [4.1.0] hept-3-ene - 3 - 5 - yl) - 4-fluorophenyl) - 5-chloro-3 - metilpicolinamida - n (3 - ((1R, 5S, 6R) - 3 - amino - 5 - (difluorometil) - 2 - 4 - oxa - azabiciclo [4.1.0] hept-3-ene - 3 - 5 - yl) - 4-fluorophenyl) - 5 - cyano-3-phenoxybenzyl metilpicolinamidaLa presente invencion proporciona una nueva clase de compuestos utiles para modular la actividad de la enzima beta-secretasa (BACE). Los compuestos tienen una formula general I, donde A4, A5, A6 y A8 son N, etc. Ra y Rb son H,F, etc. R1 y R2 son H,F, etc. R3 es alquilo C1-C6 R7 es -NH-R9, etc. R9 es acetilo, etc. Compuestos preferidos son: N-(3-((1R,5S,6R)-3-amino-5-(difluorometil)-2-oxa-4-azabiciclo[4.1.0]hept-3-en-5-il)-4-fluorofenil)-5-cloro-3-metilpicolinamida N-(3-((1R,5S,6R)-3-amino-5-(difluorometil)-2-oxa-4-azabiciclo[4.1.0]hept-3-en-5-il)-4-fluorofenil)-5-ciano-3-metilpicolinamida
