DÉRIVÉS DE CIS 3,4-DIHYDROXY-2-(3-MÉTHYLBUTANOYL)-5-(3-MÉTHYLBUTYL)-4-(4-MÉTHYLPENTANOYL)CYCLOPENT-2-ÈN-1-ONE, COMPOSITIONS SENSIBLEMENT ÉNANTIOMÉRIQUEMENT PURES ET PROCÉDÉS
KinDex Therapeutics, LLC;Darland, Gary;Dahlberg, Clinton J.;Carroll, Brian;Urban, Jan;Konda, Veera;Desai, Anuradha
发明人:
申请号：
EP11837235.8
公开号：
EP2632448A1
申请日:
2011.10.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (&minus；)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPAR&gamma；, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPAR&gamma； modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.La présente invention concerne des dérivés de cis 3,4-dihydroxy-2-(3-méthylbutanoyl)-5-(3-méthylbutyl)-4-(4-méthylpentanoyl)cyclopent-2-èn-1-one et des compositions sensiblement énantiomériquement puresde ceux-ci. Ces dérivés comprennent du (+)-(4S,5R)- 3,4-dihydroxy-2-(3-méthylbutanoyl)-5-(3-méthylbutyl)-4-(4-méthylpentanoyl)cyclopent-2-èn-1-one, du (-)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-méthylbutanoyl)-5-(3-méthylbutyl)-4-(4-méthylpentanoyl)cyclopent-2-èn-1-one, et des sels et des cristaux de ceux-ci. L'invention concerne en outre des procédés d'utilisation des composés et des compositions décrits pour activer le PPARƳ, activer le GPR120, inhiber l'inflammation, et traiter des états sensibles à la modulation du PPARƳ, des états sensibles à la modulation du GPR120, et des troubles métaboliques tels que le diabète.
