DÉRIVÉS DE CIS 3,4-DIHYDROXY-2-(3-MÉTHYLBUTANOYL)-5-(3-MÉTHYLBUTYL)-4-(4-MÉTHYLPENTANOYL)CYCLOPENT-2-ÈN-1-ONE, COMPOSITIONS SENSIBLEMENT ÉNANTIOMÉRIQUEMENT PURES ET PROCÉDÉS
CARROLL, Brian,DARLAND, Gary,DESAI, Anuradha,KONDA, Veera,DAHLBERG, Clinton, J.,URBAN, Jan
申请号：
USUS2011/058477
公开号：
WO2012/058649A1
申请日:
2011.10.28
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present application provides cis 3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3- methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one derivatives and substantially enantiomerically pure compositions thereof. These derivatives include (+)-(4S,5R)- 3,4- dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4-methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, (-)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-methylbutanoyl)-5-(3-methylbutyl)-4-(4- methylpentanoyl)cyclopent-2-en-1-one, and salts and crystals thereof. The application further provides methods of using the disclosed compounds and compositions to activate PPARƳ, activate GPR120, inhibit inflammation, and treat conditions responsive to PPARƳ modulation, conditions responsive to GPR120 modulation, and metabolic disturbances such as diabetes.La présente invention concerne des dérivés de cis 3,4-dihydroxy-2-(3-méthylbutanoyl)-5-(3-méthylbutyl)-4-(4-méthylpentanoyl)cyclopent-2-èn-1-one et des compositions sensiblement énantiomériquement puresde ceux-ci. Ces dérivés comprennent du (+)-(4S,5R)- 3,4-dihydroxy-2-(3-méthylbutanoyl)-5-(3-méthylbutyl)-4-(4-méthylpentanoyl)cyclopent-2-èn-1-one, du (-)-(4R,5S)-3,4-dihydroxy-2-(3-méthylbutanoyl)-5-(3-méthylbutyl)-4-(4-méthylpentanoyl)cyclopent-2-èn-1-one, et des sels et des cristaux de ceux-ci. L'invention concerne en outre des procédés d'utilisation des composés et des compositions décrits pour activer le PPARƳ, activer le GPR120, inhiber l'inflammation, et traiter des états sensibles à la modulation du PPARƳ, des états sensibles à la modulation du GPR120, et des troubles métaboliques tels que le diabète.
