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C7-SUBSTITUTED CAMPTOTHECIN ANALOGS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07839601.7
公开号:
EP2197879B1
申请日:
2007.10.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The novel C7-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B- ring (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins (vii) maintain lactone stability (viii) maintain drug potency and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW<600).Les nouveaux analogues de camptothécine modifiés en C7, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, de la présente invention : (i) possèdent une activité anti-tumorale puissante (cest-à-dire à des concentrations nanomolaires ou sous-nanomolaires) pour inhiber la croissance de cellules tumorales humaines et animales in vitro (ii) présentent une inhibition puissante de la topoisomérase I (iii) ne sont pas sujets à la résistance aux médicaments MDR/MRP (iv) ne nécessitent pas dactivation métabolique du médicament (v) nont pas de glucuronidation du cycle A ou du cycle B (vi) réduisent laffinité de liaison de médicament aux protéines plasmatiques (vii) conservent la stabilité de la lactone (viii) conservent la puissance du médicament et (ix) possèdent une faible masse moléculaire (par exemple MW < 600).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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