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PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AND USE THEREOF
专利权人:
GUANGZHOU INSTITUTES OF BIOMEDICINE AND HEALTH; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
发明人:
LU, Xiaoyun,陆小云,TANG, Jian,汤健,DING, Ke,丁克,ZHANG, Tianyu,张天宇,TU, Zhengchao,涂正超,WU, Tian,伍甜,WAN, Junting,万军庭,CAO, Yuanyuan,曹元元
申请号:
CNCN2015/086852
公开号:
WO2016/062151A1
申请日:
2015.08.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed in the invention are a pyrazolo[1,5-a]pyridine compound with the structural features as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug molecule thereof and a use thereof. Such compounds have a good in vitro antituberculosis activity, and the minimal inhibitory concentration (MIC) of the compounds is lower than 0.1 μg/mL and partially achieves 0.01 μg/mL, and have a very strong inhibiting effect on clinically selected multi-drug resistant tuberculosis (MDR-TB) strains. In an in vivo experiment, the pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds of the present invention can effectively scavenge the infectious dose of H37Ra in a mouse body at 20mg/kg/d doses, thereby being a new type of antituberculosis compound.La présente invention concerne un composé pyrazolo[1,5-a]pyridine ayant les caractéristiques structurelles telles que présentées dans la formule (I) ou son sel, stéréoisomère ou une molécule promédicament pharmaceutiquement acceptable et leur utilisation. De tels composés présentent une bonne activité antituberculose in vitro, et la concentration inhibitrice minimale (MIC) des composés est inférieure à 0,1 μg/ml et atteint partiellement 0,01 μg/ml, et présente un effet inhibiteur très fort sur les souches de tuberculose cliniquement sélectionnées résistantes à la polythérapie (MDR-TB). Dans une expérimentation in vivo, les composés pyrazolo[1,5-a]pyridine de la présente invention peuvent effectivement épurer la dose infectieuse de H37Ra dans un corps de souris à des doses de 20 mg/kg/j, étant de là un nouveau type de composé antituberculose.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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