БИВЕР Джессика (US),БРЕЙНИНГ Скотт (US),ДАЛЛ Гари Морис (US),ГАТТО Грегори Дж. (US),ДЖЕНУС Джон (US),МЭТЬЮ Джейкоб (US),МУНЬОС Хулио А. (US),ПФАЙФФЕР Иниго (US),ТОУЛЕР Стив М. (US),УОМЗЛИ Джеймс (US)
申请号：
RU2010133976/04
公开号：
RU2010133976A
申请日:
2009.01.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
A novel scalable synthesis for the preparation of 7-(3- pyridinyI)- 1,7- diazaspiro[4.4)nonane has been developed, and7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4]nonane salts have been formed with succinic acid and oxalic acid. Additionally, 7-(3-pyridinyl)-1,7- diazaspiro[4.4]nonane has been separated into its stereoisomers via resolution with L and D di-p-toluoyltartaric acids, giving (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4]nonane of high enantiomeric purity. Numerous solid salts of the resulting (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7- diazaspiro[4.4}nonane have been prepared. Methods for the preparation of the racemic and enantiomeric salts, pharmaceutical compositions comprising such salts, and uses thereof are disclosed. The salts can be administered to patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, to treat and/or prevent such disorders.Selon linvention, une nouvelle synthèse échelonnable pour la préparation de nonane de 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] a été développée, et des sels de nonane de 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] ont été formés avec de laide succinique et de lacide oxalique. De plus, le nonane 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] a été séparé dans ces stéréo-isomères par lintermédiaire dune résolution avec les acides di-p-toluoyltartariques L et D, donnant du nonane de (R)- et (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] de haute pureté énantiomérique. De nombreux sels solides du résultant nonane de (R)- et (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4] ont été préparés. Linvention porte également sur des procédés de préparation de sels racémiques et énantiomériques, de compositions pharmaceutiques comprenant de tels sels et leurs utilisations. Les sels peuvent être administrés aux patients susceptibles de ou souffrant détats et de troubles, tels que des troubles du système nerveux central, pour traiter et/ou empêcher de tels troubles.
