The present invention relates to a pyrimido[5,4-b]indolizine or pyrimido[5,4-b]pyrrolizine compound, a preparation method and a use thereof. The compound of the present invention has good inhibitory activity on BTK both at the molecular level and the cellular level. Importantly, the compound of the present invention has relatively low activity on the common human B lymphoma cell Ramos cell, and has high activity on the BTK-sensitive human diffuse large B lymphoma TMD8 cell, which suggests that this structural type of compound has a very relative selectivity, and has a relatively low off-target and corresponding side effect, and is a BTK-selective inhibitor having a development potential.La présente invention concerne un composé pyrimido[5,4-b]indolizine ou pyrimido[5,4-b]pyrrolizine, son procédé de préparation et son utilisation. Le composé de la présente invention présente une bonne activité inhibitrice sur BTK à la fois au niveau moléculaire et au niveau cellulaire. Il est important de noter que le composé de la présente invention présente une activité relativement faible sur la cellule Ramos de lymphome à cellules B humain commun, et présente une activité élevée sur la cellule TMD8 de lymphome diffus à grandes cellules B sensible à BTK, ce qui suggère que ce type structural de composé a une sélectivité très relative, et a un taux hors-cible et un taux d'effet secondaire correspondant relativement faibles, et est un inhibiteur sélectif de BTK ayant un potentiel de développement.本发明涉及一种嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。
