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肌醇磷脂3-激酶抑制劑化合物及使用方法
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;GENENTECH, INC.
发明人:
BAYLISS, TRACY,崔西 贝利斯,崔西 貝利斯,CHUCKOWREE, IRINA,伊瑞纳 乔考瑞,伊瑞納 喬考瑞,FOLKES, ADRIAN,亚卓恩 弗克斯,亞卓恩 弗克斯,OXENFORD, SALLY,赛利 奥克森福德,賽利 奧克森福德,WAN, NAN CHI,纳 奇 温恩,納 奇 溫恩,CASTANEDO, GEORGETTE,乔葛特 卡斯坦杜,喬葛特 卡斯坦杜,GOLDSM,崔西 贝利斯,崔西 貝利斯,伊瑞纳 乔考瑞,伊瑞納 喬考瑞,亚卓恩 弗克斯,亞卓恩 弗克斯,赛利 奥克森福德,賽利 奧克森福德,纳 奇 温恩,納 奇 溫恩,乔葛特 卡斯坦杜,喬葛特 卡斯坦杜
申请号:
TW096146344
公开号:
TWI499420B
申请日:
2007.12.05
申请国别(地区):
TW
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d forin vitro,in situ, andin vivodiagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.式Ia-d化合物,其中X為S或O,mor為嗎福啉基,及R3為單環狀雜芳基,且包括其立體異構物、幾何異構物、互變異構物、溶劑合物、新陳代謝產物及藥學上可接受之鹽,係可用於調制脂質激酶包括PI3K之活性,及治療藉由脂質激酶所媒介之病症,譬如癌症。本發明係揭示使用式Ia-d化合物供活體外、原位及活體內診斷,在哺乳動物細胞中預防或治療此種病症或有關聯病理學症狀之方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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