The present invention belongs to the technical field of antitumor drugs, and provides a 1-substituted phenyl-3-(4-substituted phenylamino-6-quinazolinyl)urea and salt compound thereof, and method of synthesis and application thereof. The method of synthesis comprises: refluxing a substituted benzoylazide and a substituted 6-amino-4-arylaminoquinazoline in dry toluene to obtain a 1-substituted phenyl-3-(4-substituted phenylamino-6-quinazolinyl)urea compound. The compound has a novel structure and an easily implemented method of synthesis. In vitro and in vivo antitumor activity experiments indicate that antitumor activity of the compound is stronger than that of a clinical treatment, such as gefitinib and capecitabine. The compound has an application of preparing an antitumor pharmaceutical preparation.La présente invention appartient au domaine technique des médicaments antitumoraux, et fournit un composé 1-phényl-3-(4-phénylamino-6-quinazolinyl) urée et un sel de celui-ci, et une méthode de synthèse et une application de celui-ci. La méthode de synthèse consiste à chauffer à reflux dans du toluène anhydre du benzoylazide substitué et de la 6-amino-4-arylaminoquinazoline substituée pour obtenir un composé 1-phényl-3-(4-phénylamino-6-quinazolinyl) urée. Le composé comporte une structure nouvelle et un procédé de synthèse facilement mis en œuvre. Les expériences in vitro et in vivo portant sur l'activité antitumorale indiquent que l'activité antitumorale du composé est supérieure à celle d'un traitement utilisé en clinique, tel que le géfitinib et la capécitabine. Le composé a une application dans la préparation d'une préparation pharmaceutique antitumorale.
