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DIPEPTIDE DEUTÉRÉ D'ACIDE BORONIQUE OU COMPOSÉ ESTER DE CELUI-CI, PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE ET APPLICATION ASSOCIÉS
专利权人:
NANJING LINGRUI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO.;南京陵瑞医药科技有限公司; LTD;NANJING LINGRUI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD
发明人:
ZHU, Yongqiang,朱永强,LEI, Meng,雷萌,BAI, Enhe,白恩赫,FENG, Huayun,冯华云
申请号:
CNCN2018/087761
公开号:
WO2018/171816A1
申请日:
2018.05.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a deuterated dipeptide boronic acid or an ester compound thereof, or a crystalline form, pharmaceutically acceptable hydrate or solvate thereof, the structure thereof being shown in formula (a), wherein: R 1, R2, R3, R4, R5, and R6 are independently selected from hydrogen, deuterium, or a halogen, or one of a plurality of deuterated or fully deuterated C1-C4 alkyl groups; and at least one of R1, R2, R3, R4, R5, or R6 is deuterated or is deuterium. The compound of the present invention can effectively inhibit proteasomes, and can effectively treat or prevent cancer, cardiovascular disease, inflammation, immune disease, kidney disease, angiogenesis or prostate disease.La présente invention concerne un dipeptide deutéré d'acide boronique ou un composé ester de celui-ci, ou une forme cristalline, un hydrate ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, la structure de celui-ci étant représentée par la formule (a), dans laquelle : R 1, R2, R3, R4, R5 et R6 sont indépendamment choisis parmi l'hydrogène, le deutérium, ou l'halogène, ou un groupe alkyle choisi parmi plusieurs groupes alkyle en C1-C4 deutérés ou entièrement deutérés; et au moins l'un parmi R1, R2, R3, R4, R5 ou R6 est deutéré ou est du deutérium. Le composé de la présente invention peut inhiber efficacement les protéasomes, et peut traiter ou prévenir de manière efficace un cancer, une maladie cardiovasculaire, une inflammation, une maladie immunitaire, une maladie rénale, une angiogenèse ou une maladie de la prostate.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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