KHODABOCUS AHMAD,코다보커스 아마드,LU ZHI HUI,루 즈-후이,SENANAYAKE CHRIS HUGH,세나나야크 크리스 휴즈,WEI HANXUN,웨이 한쉰,ZHANG YONGDA,장 융다
申请号:
KR1020137020370
公开号:
KR1020140022796A
申请日:
2006.02.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
Disclosed are processes for making 2, 3 disubstituted indole compounds such as compounds of general formula I comprised of the steps of a) reacting a bromoindole compound (i) with a dialkoxyl C 1-5 borane in the presence of a ligand, a palladium catalyst and a base to make a compound of general formula (ii) or alternatively reacting compound (i) with a trialkyl magnesiate reagent, followed by treatment with a borate b) reacting the product of step a with a R2-Hal where R2-Hal is defined herein.본 발명은 화학식 1의 브로모인돌 화합물을 리간드, 팔라듐 촉매 및 염기의 존재하에 디알콕시 C1-5 보란과 반응시키거나, 대안적으로 화학식 1의 브로모인돌 화합물을 트리알킬 마그네시에이트 시약으로 처리하고, 이어서 붕산염으로 처리하여 화학식 2의 화합물을 생성하는 단계(a), 단계(a)의 생성물을 명세서 내에서 정의한 바와 같은 R2-Hal과 반응시켜 화학식 I의 화합물을 생성하는 단계(b)를 포함하는, 화학식 I의 2,3-이치환된 인돌의 제조방법에 관한 것이다.