DONALD POIRIER,ドナルド・ポワリエ,RENE MALTAIS,ルネ・マルテ,JENNY ROY,ジュニー・ロイ
申请号：
JP2017253315
公开号：
JP2018062523A
申请日:
2017.12.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide inhibitors that inhibit at least one of 17β-HSD1, 17β-HSD3 and 17β-HSD10.SOLUTION: The present application discloses inhibitors of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase (17β-HSD) type 1, 3, 10 and use thereof (alone and in combination) in the treatment of cancer and other diseases. The 17β-HSDl inhibitors include estradiol derivatives with a meta-carbamoylbenzyl substituent at C 16. The 17β-HSD3/HSD10 inhibitors include androsterone derivatives substituted at C3 with a sulfonamide piperazine. Also disclosed are compounds that are inhibitors of both 17β-HSDl and 17β-HSD3 having a spiro-morpholine substituent at C20.SELECTED DRAWING: Figure 2【課題】１７β－ＨＳＤ１、１７β－ＨＳＤ３、および１７β－ＨＳＤ１０の少なくとも１つの阻害剤を提供する。【解決手段】本出願は、１７β－ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β ＨＳＤ）１型、３型、１０型の阻害剤、ならびに癌および他の疾患の治療における、それらの使用（単独および併用）を開示する。１７β ＨＳＤｌ阻害剤には、Ｃ１６にｍ－カルバモイルベンジル置換基を有するエストラジオール誘導体が含まれる。１７β ＨＳＤ３／ＨＳＤ１０阻害剤には、Ｃ３位にスルホンアミドピペラジンが置換したアンドロステロン誘導体が含まれる。また、Ｃ２０にスピロ－モルホリン置換基を有する、１７β ＨＳＤｌおよび１７β ＨＳＤ３の両方の阻害剤である化合物も開示される。【選択図】図２
