RAChELMEN Aleksander L. (US),РАЧЕЛМЕН Александер Л. (US),MJuLLER Dzhordzh V. (US),МЮЛЛЕР Джордж В. (US),MAN Khon-Vakh (US),МАН Хон-Вах (US),RACHELMEN ALEKSANDER L.,РАЧЕЛМЕН Александер Л.,MJULLER DZHORDZH V.,МЮЛЛЕР Джордж В.,MAN KHON-VAKH,МАН Хон-Вах
申请号：
RU2009138500/04
公开号：
RU0002471794C2
申请日:
2008.03.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of general formula and their pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of TNFα inhibitor and IL-2 production stimulator, as well as to a pharmaceutical composition, a method of treating and a single standard dosage form and their use. In general formula, Y represents C=O or CH2； and R1 represents (C1-C6)alkyl substituted by (C1-C6)alkoxy group, 5-10-member aryl, (5-10-member aryl)-(C1-C6)alkyl, 5-10-member heterocyclyl, 5-10-member heterocyclyl-(C1-C6)alkyl, 5-10-member heteroaryl, (5-10-member heteroaryl)-(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkylcarbonyl, di(C1-C6)alkylaminocarbonyl, (C1-C6)alkoxycarbonyl, 5-10-member heteroarylcarbonyl or 5-10-member heterocyclylcarbonyl； wherein heterocyclyl contains 1-3 heteroatoms specified in N, S and O, and heteroaryl contains 1-3 heteroatoms specified in N, S and O and wherein R1 is optionally substituted by one or more groups specified in (C1-C6)alkoxy, halo, (C1-C6)alkyl, carboxy, (C1-C6)alkylaminocarbonyl and (C1-C6)alkoxycarbonyl.EFFECT: preparing the pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of TNFα inhibitor and IL-2 production stimulator.23 cl, 1 tbl, 24 exИзобретение относится к соединениям общей формулыи их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора TNFα и стимулятора продукции IL-2, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и единичной стандартной лекарственной форме и их использованием. В общей формуле Y представляет С=O или СH2； и R1 представляет (С1-С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкокси группой, 5-10-членный арил, (5-10-членный арил)-(С1-С6)алкил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-(С1-С6)алкил, 5-10-членный гетероарил, (5-10-членный гетероарил)-(С1-С6)алкил, (C1-С6)алкилкарбонил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил, (С1-С6)алкоксикарбонил, 5-10-членный гетероарилкарбонил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил； где гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О
