卢灿忠;雍建平;LU, Canzhong;FUJIAN INSTITUTE OF RESEARCH ON THE STRUCTURE OF MATTER, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;中国科学院福建物质结构研究所;FUJIAN INSTITUTE OF RESEARCH ON THE STRUCTURE OF MATTER;YONG, Jianping
发明人:
LU, CANZHONG,YONG, JIANPING
申请号：
CNCN2012/073051
公开号：
WO2013/143057A1
申请日:
2012.03.26
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要：
Provided is a quinazoline compound represented by Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. R1 and R2 are each independently selected from hydrogen, C1-C6 alkoxy, halogenated C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkoxy, and C3-C8 cycloalkyloxy, containing at least one C3-C8 heterocyclylalkoxy selected from N, O, and S heteroatoms； Z is -NR4-, C(R5)2, S or -O-, R4 is hydrogen or C1-C3alkyl, and R5 is the same as or different from R4 and selected from hydrogen or C1-C3alkyl； R3 is selected from hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, or halogenated C1-C6 alkyl； and n is an integer from 0 to 5. Further provided are the compound represented by Formula (I), a preparation method of the pharmaceutically acceptable salt thereof, and a medical application thereof. The compound restrains the EGFR-TK activity, and thus is capable of being applied as medicine for treating diseases such as tumors and cancers related to protein tyrosine kinase.La présente invention concerne un composé quinazoline représenté par la formule (I), ou son sel pharmaceutiquement acceptable. R1 et R2 sont chacun indépendamment choisi parmi l'hydrogène, un alcoxy en C1-C6, un alcoxy halogéné en C1-C6, un alcoxy en C1-C6 alcoxy en C1-C6, et un cycloalkyloxy en C3-C8, contenant au moins un hétérocyclylalcoxy en C3-C8 choisi parmi les hétéroatomes N, O, et S ； Z est -NR4-, C(R5)2, S ou -O-, R4 est l'hydrogène ou un alkyle en C1-C3, et R5 est identique à R4 ou différent de R4 et choisi parmi l'hydrogène ou un alkyle en C1-C3 ； R3 est choisi parmi l'hydrogène, un halogène, un alkyle en C1-C6, un alcoxy en C1-C6, ou un alkyle halogéné en C1-C6 ； et n est un entier compris entre 0 et 5. L'invention concerne en outre le composé représenté par la formule (I), un procédé de préparation de son sel pharmaceutiquement acceptable, et son application médicale. Le composé restreint l'activité TK de l'EGFR, et peut ainsi être utilisé en tant que médicament pour traiter des maladies telles que des tume
