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酵素ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼの阻害剤としてのピリジニル誘導体
专利权人:
トポターゲット・アクティーゼルスカブ
发明人:
メッテ・クナック・クリステンセン,フレドリク・ビエールクリング
申请号:
JP2012514466
公开号:
JP2012529467A
申请日:
2010.06.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) Wherein, Q is selected from pyrid-4-yl, optionally substituted pyrid-3-yl and optionally substituted, p is an integer 0~6, Y is, (i) ~ ( iii): (I) (Wherein, X is selected = O, = S, the = N-CN), and (Ii) And (iii) It is, r is 1~12, R is -Z-A, a single bond, Z is, -S (= O) 2 -,> P = O,> C = O, -C ( = O) NH-, and is -C (= S) NH-, A is selected from the group consisting of hydrogen, C 1-12 - alkyl, C 3-12 - cycloalkyl, - [CH 2 CH 2 O] 1-10 - The heteroaryl alkenyl, aryl, and heterocyclyl, a single bond, -NR N B is, - - (C 1-6 - alkyl), C 1-12, - S (= O) 2 - and, -O- It is, wherein, R N is hydrogen, C 1-12 - alkyl, C 3-12 - cycloalkyl, - [CH 2 CH 2 O] 1-10 - (C 1-6 - alkyl), C 1 -12 - is selected from aryl alkenyl, aryl, and heterocyclyl,, s is 0~6, Cy is aryl, heterocyclyl, cycloalkyl, heterocyclyl,. The compounds are useful for use as a medicament for the treatment of a disease or condition caused by (NAMPRT) nicotinamide phosphoribosyltransferase high level.本発明は、式(I)の化合物式中、Qは、置換されていてよいピリド-3-イルおよび置換されていてよいピリド-4-イルから選択され、pは、0~6の整数であり、Yは、(i)~(iii):(i)(式中、Xは、=O、=S、および=N-CNから選択される)、(ii)および(iii)であり、rは、1~12であり、Rは、-Z-Aであり、Zは、単結合、-S(=O)2-、>P=O、>C=O、-C(=O)NH-、および-C(=S)NH-であり、Aは、水素、C1-12-アルキル、C3-12-シクロアルキル、-[CH2CH2O]1-10-(C1-6-アルキル)、C1-12-アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールであり、Bは、単結合、-NRN-、-S(=O)2-、および-O-であり、式中、RNは、水素、C1-12-アルキル、C3-12-シクロアルキル、-[CH2CH2O]1-10-(C1-6-アルキル)、C1-12-アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから選択され、sは、0~6であり、Cyは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールである。本化合物は、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ(NAMPRT)により引き起こされる疾患または症状の治療のための医薬としての使用に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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