Грегор Джеймс,Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.,Франс Альфонс Мария,Ив Эмиль Мария
申请号：
EA201270428
公开号：
EA201270428A1
申请日:
2010.09.16
申请国别(地区):
EA
年份:
2012
代理人:
摘要：
the invention relates to a derivative of n - \u0444\u0435\u043d\u0438\u043b - 1 - (4 - \u043f\u0438\u0440\u0438\u0434\u0438\u043d\u0438\u043b) - 1h - pyrazole - 3 - amine corresponding to formula (i)where r1, r2, r3, r4, r5, along with the values specified in paragraphs formula of the invention, and to their \u0444\u0430\u0440\u043c\u0430\u0446\u0435\u0432\u0442\u0438\u0447\u0435\u0441\u043a\u0438 acceptable salts, methods of obtaining them, pharmaceutical etc. \u043e\u0437\u0438\u0446\u0438\u044f\u043c containing themand their use in therapy.specifically, the present invention relates to a \u0430\u043b\u043b\u043e\u0441\u0442\u0435\u0440\u0438\u0447\u0435\u0441\u043a\u0438\u043c \u043c\u043e\u0434\u0443\u043b\u044f\u0442\u043e\u0440\u0430\u043c stimulator receptor \u0430\u0446\u0435\u0442\u0438\u043b\u0445\u043e\u043b\u0438\u043d\u0430,with such a positive \u0430\u043b\u043b\u043e\u0441\u0442\u0435\u0440\u0438\u0447\u0435\u0441\u043a\u0438\u0439 regulator has the potential to increase the effectiveness of \u0430\u0433\u043e\u043d\u0438\u0441\u0442\u043e\u0432 \u043d\u0438\u043a\u043e\u0442\u0438\u043d\u043e\u0432\u043e\u0433\u043e \u0440\u0435\u0446\u0435\u043f\u0442\u043e\u0440\u0430.Изобретение относится к производным N-фенил-1-(4-пиридинил)-1H-пиразол-3-амина, соответствующим формуле (I)где R1, R2, R3, R4, R5, R6 имеют значения, определенные в пунктах формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям, способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в терапии. Конкретно, настоящее изобретение относится к положительным аллостерическим модуляторам никотиновых рецепторов ацетилхолина, причем такой положительный аллостерический регулятор обладает способностью увеличивать эффективность агонистов никотинового рецептора.
