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双酰化GLP-1衍生物
- 专利权人:
- 诺和诺德A/S(股份有限公司)
- 发明人:
- J.科福伊德,P.加里巴
- 申请号：
- CN201380024284.1
- 公开号：
- CN104411322A
- 申请日:
- 2013.05.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及GLP-1肽的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯，所述肽包含分别对应于GLP-1(7-37)(SEQIDNO:1)的26和34位的位置处的第一个K残基和第二个K残基，并且与GLP-1(7-37)相比包含最多8个氨基酸变化；所述衍生物包含经由接头分别连接到所述第一个和第二个K残基的两个延长部分，其中所述延长部分为Chem.2：HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*，其中y为6-13范围内的整数；并且所述接头包含Chem.3a：*-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*，其中q为0-5范围内的整数，R1和R2独立地代表*-H或*-CH3，w为0-5范围内的整数。本发明还涉及其例如在所有形式的糖尿病和相关疾病的治疗和/或预防中的药学用途，以及涉及相应的新型肽和接头中间体。所述衍生物为有效的、稳定的、延长的以及适于口服给予的。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
