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具有接头的双-酰化的GLP-1衍生物
专利权人:
诺沃—诺迪斯克有限公司
发明人:
J.科费德,J.劳,L.林德罗特,P.W.加里贝,T.克鲁泽
申请号:
CN201180054105.X
公开号:
CN103200966A
申请日:
2011.11.09
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
本发明涉及GLP-1类似物的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯,所述类似物包含对应于GLP-1(7-37)(SEQIDNO:1)的18位位置的第一K残基,在另一个位置的第二K残基,和与GLP-1(7-37)比较,所述类似物包含最多12个氨基酸改变;所述衍生物包含两个经由接头分别与所述第一和第二K残基连接的延长部分,其中所述延长部分选自Chem.1:HOOC-(CH2)x-CO-*和Chem.2:HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,其中x为6-18范围内的整数,和y为3-17范围内的整数;和所述接头包含Chem.3:*-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NH2]-CO-*,其中q为0-5范围内的整数,和w为0-5范围内的整数。本发明还涉及其药物用途,例如在治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病中的药物用途,以及相应的新肽和侧链中间体。所述衍生物为有效的、延长的,并且适于口服给药。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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