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具有修饰的N-末端的GLP-1受体激动剂化合物
- 专利权人:
- 诺沃—诺迪斯克有限公司
- 发明人:
- J.T.科德拉,J.马德森
- 申请号：
- CN201080057082.3
- 公开号：
- CN102655883A
- 申请日:
- 2010.12.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及具经修饰的N-末端的GLP-1受体激动剂化合物。所述化合物具有化学式1：Y-Z-P，其中P代表缺乏两个N-末端氨基酸残基的GLP-1受体激动剂肽的片段；Y-Z代表新的His-Ala模拟物。GLP-1受体激动剂化合物的实例源自人GLP-1(7-37)、exendin-4(1-39)或GLP-1A(1-37)。本发明亦涉及这些化合物的衍生物，尤其是具有能够延长这些化合物的体内作用时间的一个或多个白蛋白结合侧链的化合物。本发明肽和衍生物具有令人满意的效价、延长的药代动力学概况；对胃肠酶的降解稳定；和/或具有高的口服生物利用度。这些性质在开发用于皮下、静脉内和/或尤其是口服给予的GLP-1受体激动剂化合物方面很重要。本发明亦涉及用于制备本发明GLP-1受体激动剂化合物的中间产物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
