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双酰化GLP-1衍生物
专利权人:
诺沃—诺迪斯克有限公司
发明人:
P.W.加里贝,J.施佩茨勒,J.T.科德拉,L.林德罗特,J.刘,P.绍尔贝格
申请号:
CN201410482563.9
公开号:
CN104327182B
申请日:
2010.16.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
本发明涉及GLP‑1类似物的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯,与GLP‑1(7‑37)相比,所述类似物包含在对应于GLP‑1(7‑37)(SEQ ID NO:1)的位置37的位置上的第一K残基,在对应于GLP‑1(7‑37)的位置26的位置上的第二K残基,和最大10个氨基酸修饰,其中第一K残基称为K37,第二K残基称为K26,所述衍生物包含分别连接到K26和K37的两个白蛋白结合部分,其中所述白蛋白结合部分包含选自以下的延长部分:Chem.1:HOOC‑(CH2)x‑CO‑*、Chem.2:HOOC‑C6H4‑O‑(CH2)y‑CO‑*、Chem.3:R1‑C6H4‑(CH2)z‑CO‑*、Chem.4:HOOC‑C4SH2‑(CH2)w‑CO‑*,其中x是范围在6‑18的整数,y是范围在3‑17的整数,z是范围在1‑5的整数,R1是摩尔质量不高于150 Da的基团,w是范围在6‑18的整数;前提条件是当延长部分是Chem.1时,所述白蛋白结合部分还包含下式Chem.5的接头:*‑NH‑(CH2)2‑(O‑(CH2)2)k‑O‑(CH2)n‑CO‑*,其中k是范围在1‑5的整数,n是范围在1‑5的整数。本发明也涉及其药学用途,例如用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病,以及涉及相应的新肽和侧链中间体。所述衍生物适用于口服给药。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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