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双酰化GLP-1衍生物
专利权人:
诺沃—诺迪斯克有限公司
发明人:
P.W.加里贝,J.施佩茨勒,J.T.科德拉,L.林德罗特,J.刘,P.绍尔贝格
申请号:
CN202010234195.1
公开号:
CN111560060A
申请日:
2010.12.16
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
本发明涉及GLP‑1类似物的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯,以及相应的新肽和侧链中间体。与GLP‑1(7‑37)(SEQ ID NO:1)相比,所述类似物包含在对应于位置37和26的第一K残基(K37)和第二K残基(K26),和最大10个氨基酸修饰,所述衍生物包含连接到K26和K37的两个白蛋白结合部分,其包含选自以下的延长部分:Chem.1:HOOC‑(CH2)x‑CO‑*、Chem.2:HOOC‑C6H4‑O‑(CH2)y‑CO‑*、Chem.3:R1‑C6H4‑(CH2)z‑CO‑*、Chem.4:HOOC‑C4SH2‑(CH2)w‑CO‑*,其中x是6‑18的整数,y是3‑17的整数,z是1‑5的整数,R1是不大于150 Da的基团,w是6‑18的整数;当延长部分是Chem.1时,所述白蛋白结合部分还包含下式Chem.5的接头:*‑NH‑(CH2)2‑(O‑(CH2)2)k‑O‑(CH2)n‑CO‑*,其中k是1‑5的整数,n是1‑5的整数。本发明也涉及其药学用途,例如治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。所述衍生物适用于口服给药。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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