双酰化GLP-1衍生物

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专利权人:

诺和诺德A/S(股份有限公司)

发明人:

J.科福伊德,P.加里巴,J.劳

申请号：

CN201380024302.6

公开号：

CN104519902A

申请日:

2013.05.02

申请国别(地区):

CN

年份:

2015

代理人:

摘要：

本发明涉及GLP-1类似物的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含分别对应于GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:1)的26和37位的位置处的第一个K残基和第二个K残基，并且与GLP-1(7-37)相比包含最多8个氨基酸变化；所述衍生物包含经由接头分别连接到所述第一个和第二个K残基的两个延长部分，其中所述延长部分选自Chem. 1：HOOC-(CH2)x-CO-*和Chem. 2：HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*，其中x为8-16范围内的整数，y为6-13范围内的整数；并且所述接头包含Chem. 3：*-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*，其在其CO-*末端连接至GLP-1类似物的第一个或第二个K残基的ε-氨基，并且其中q为0-5范围内的整数，R1和R2独立地代表*-H或*-CH3，w为0-5范围内的整数。本发明还涉及其例如在所有形式的糖尿病和相关疾病的治疗和/或预防中的药学用途，以及涉及相应的新型肽和接头中间体。所述衍生物为有效的、稳定的、延长的以及适于口服给予的。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/