ACCETTA, Alessandro,RANCATI, Fabio,CAPELLI, Anna Maria,CLARK, David Edward,TISSELLI, Patrizia,EDWARDS, Christine,CHEGUILLAUME, Arnaud Jean Francois Auguste,BHALAY, Gurdip
申请号：
PE2019001481
公开号：
PE20191744A1
申请日:
2018.01.26
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
It refers to a formula compound I, in which X1 and X2 are an independent ch or N group； P is 0, 1, 2 or 3； each existing R is a halogen； R0 and R1 are independent h, halogen, CN, etc.； R2 and R3 are the same or different, are - H (C1-C6) tar (C1-C6) halogen tar, etc.； R4 and R5 are independent H, (C1-C6) halogenated tar (C1-C6) alcoxi et al； R6 es-h (C1-C6) tar (C1-C6) halogenated tar；Or a pharmaceutically acceptable solution The preferred compound is (s) - 2-amino-3 - (3-fluoro-4 - ((3-methyl-1h-pyridine-4-il) phenyl) - N - (1-methyl-pyridine-4-il) propane. These compounds of thyroxine inhibit RW quinasa. It also refers to the method of manufacturing these compounds, a pharmaceutical ingredient including these compounds, whether alone or in combination with other active ingredients, and their use in the treatment of many disorders related to enzyme rock, For example, lung diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (EPOC),There are othersReferido a un compuesto de formula I, en donde X1 y X2 son independientemente un grupo CH o N； p es 0, 1, 2 o 3； cada R cuando esta presente es halogeno； R0 y R1 es independientemente -H, halogeno, -CN, entre otros； R2 y R3 son iguales o diferentes, son -H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, entre otros； R4 y R5 son independientemente H, (C1-C6)haloalquilo； (C1-C6)alcoxi, entre otros； R6 es -H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo； o sus sales aceptables farmaceuticamente y solvatos. Un compuesto preferido es (S)-2-amino-3-(3-fluoro-4-((3-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)oxi)fenil)-N-(1-metilpiperidin-4-il)propanamida. Estos compuestos derivados de tirosinamida inhiben la rho-quinasa. Tambien se refiere a metodos para preparar dichos compuestos, una composicion farmaceutica que comprende dichos compuestos, ya sea solo o en combinacion con otro ingrediente activo y su uso en el tratamiento de numerosos trastornos asociados con mecanismos relacionados con las enzimas ROCK, como por ejemplo enfermedades pulmonar
