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아밀로이드 베타의 조절자
专利权人:
发明人:
고에트쉬 어윈,졸리돈 시네세,뤼버스 토마스
申请号:
KR1020117006396
公开号:
KR1013244140000B1
申请日:
2009.09.29
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention relates to a compound or a pharmaceutically active acid addition salts of the formula I: Formula I wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or a hydroxy-substituted lower alkyl R 2 is hydrogen, lower alkoxy or lower alkyl and R 3 and R 4 are each independently hydrogen, halogen, lower alkyl, C (O) O- lower alkyl, OR , NR " R ", halogen or lower alkyl substituted by hydroxy, one or two halogen atoms or a substituted or unsubstituted phenyl or benzyl R is lower alkyl, or the ring is at least one halogen, lower alkyl, or substituted by lower alkyl substituted by fluoro or unsubstituted phenyl, benzyl or pyridinyl, and R "is hydrogen or lower alkyl R" is lower alkyl, one or substituted with two hydroxy-lower alkyl, CH (CH 2 OH) - phenyl, - (CH 2 ) 2 O- lower alkyl , or halogen substituted phenyl Or R "and R" together with the N atom to which they are attached, one or more lower alkyl, CH 2 C (O) O- lower alkyl or CH 2 C (O) form a substituted or unsubstituted heterocyclic ring with OH, and. Ar is a five membered heteroaryl group compounds of formula I of the present invention is the amyloid beta Adjusters beta in the brain, and therefore - is associated with deposition of amyloid diseases, in particular Alzheimers disease, and other diseases such as cerebral vascular amyloid neuropathy, hereditary cerebral hemorrhage sex amyloidosis Dutch type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia and boxers down This may be useful in the treatment or prevention of syndrome was found.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적 활성 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1은 수소, 저급 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬이고R2는 수소, 저급 알콕시 또는 저급 알킬이고R3 및 R4는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 저급 알킬, C(O)O-저급 알킬, OR, NR"R", 할로겐 또는 하이드록시로 치환된 저급 알킬, 또는 1 또는 2 개의 할로겐 원자로 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 벤질이고R은 저급 알킬, 또는 고리가 1 개 이상의 할로겐, 저급 알킬, 또는 플루오로로 치환된 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 벤질 또는 피리딘일이고R"은 수소 또는 저급 알킬이고R"은 저급 알킬, 1 또는 2 개의 하이드록시로 치환된 저급 알킬, CH(CH2OH)-페닐, -(CH2)2O-저급 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 페닐이거나 또는R" 및 R"은 이들이 부착된 N 원자
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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