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GLYT-1 억제제의 합성 방법
专利权人:
发明人:
플레저 크리스토프,발드메이어 피우스,왕 샤오닝
申请号:
KR1020097018418
公开号:
KR1011430730000B1
申请日:
2008.02.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is to obtain a compound of the formula (11) by (a) reaction with a compound of formula 8 to a compound of formula 21 And (b) a coupling agent or the corresponding acid to the presence of halide to the compound of Formula 11 below, comprising a step of obtaining a compound of formula I to give the compound with coupling of the formula 15 ring to formula I of the compound or to a method for preparing a pharmaceutically acceptable acid addition salts.Formula (I)Formula 21Formula 8R 3 OHFormula 11Formula 15WhereinHet is 6-membered heterocycloalkyl containing one, two or three nitrogen hetero-aryl groupR 1 is (C 1 -C 6) - alkyl, (C 3 -C 6) - cycloalkyl, NR 4 R 5, or substituted by halogen (C 1 -C 6) alkylR 2 is hydroxy, halogen, NO 2, CN, (C 1 -C 6) - alkyl, (C 3 -C 6) - cycloalkyl, which is substituted by halogen (C 1 -C 6) - alkyl, hydroxy substituted by a hydroxy (C 1 -C 6) - alkyl, (CH 2) o - ( C 1 -C 6) - alkoxy, which is substituted by halogen (C 1 -C 6) - alkoxy, NR 4 R 5 , C (O) R 6, or SO 2 R 7, andR 3 is (C 1 -C 6) - alkyl, (C 3 -C 6) - cycloalkyl, or substituted by halogen (C 1 -C 6) - alkylR 4 and R 5 are each independently hydrogen, or (C 1 -C 6) - alkylR 6 is hydrogen, (C 1 -C 6) - alkyl, (C 1 -C 6) - alkoxy, or NR 4 R 5, andR 7 is (C 1 -C 6) - alkyl, optionally substituted by halogen (C 1 -C 6) - alkyl, (CH 2) o - ( C 3 -C 6) - cycloalkyl, (CH 2 ) o - (C 3 -C 6) - alkoxy, or NR 4 R 5, andn is 0, 1, 2 or 3o is 0, 1 or 2.본 발명은 (a) 하기 화학식 21의 화합물을 하기 화학식 8의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 11의 화합물을 수득하는 단계 및 (b) 커플링제 또는 상응하는 산 할로겐화물의 존재하에 하기 화학식 11의 화합물을 하기 화학식 15의 화합물과 커플링시켜 하기 화학식 I의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는, 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염을 제조하는 방법에 관한 것이다:화학식 I화학식 21화학식 8R3OH화학식 11화학식 15상기 식에서,Het는 1개, 2개 또는 3개의 질소 원자를 함유하는 6원 헤테로아릴 기이고R1은 (C1-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, NR4R5, 또는 할로겐에 의해 치환된 (C1-C6) 알킬이고R2는 하이드록시, 할로겐, NO2, CN, (C1-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬, 할로겐에 의해 치환된 (C1-C6)-알킬, 하이드록시에 의해 치환된 (C1-C6)-알킬, (CH2)o-(C1-C6)-알콕시, 할로겐에 의해 치환된 (C1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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