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ヘッジホッグシグナル伝達のキノキサリン阻害剤
专利权人:
ジェネンテック,インコーポレイティド
发明人:
コーラー,マイケル エフ.ティー.,ゴールドスミス,リチャード,サザリン,ダニエル ピー.
申请号:
JP2007511079
公开号:
JP4903133B2
申请日:
2005.04.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides new inhibitors useful hedgehog signaling as a therapeutic agent for the treatment of malignant tumors. In the formula, there is a carbocyclic or heterocyclic ring A, having the general formula I is the compound are X, alkylene, NR 4 C (O), NR 4 C (S), NR 4 C (NH), NR 4 SO, NR or 4, NR 4 PO (NH) NR NR 4 SO 2, NR 4 C (O) NH, NR 4 C (S) NH, C (O) NR 4, C (S) NR 4, C 4 PO (OH) {wherein is H or alkyl R 4} Y is, there is a CR 3 N, or CH R 1 are each hydroxyl, halogen, amino, nitro, alkyl, acyl, alkylsulfonyl is selected is optionally substituted with alkoxy or haloalkyl, from the group consisting of heterocycloalkyl, cycloalkyl, or aryl are R 2, each alkoxy hydroxy, halogen, amino, nitro, alkyl, acyl, alkylsulfonyl or There alkoxy optionally substituted, halogen, hydroxyl, alkyl, or acyl optionally substituted alkoxy, hydroxyl, halogen, amino, nitro, alkyl, acyl, or alkylsulfonyl, respectively, R 3 is halogen, hydroxyl is an alkoxy alkyl, or acyl is n, there are 0-3 There is a 0~3 m, as well as, solvates and salts thereof].本発明は、悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の新規の阻害剤を提供する。この化合物は一般式Iを有する[式中、Aは、炭素環又は複素環であり;Xは、アルキレン、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO又はNR4PO(OH){式中、R4はH又はアルキルである}Yは、N、CH又はCR3であり;R1は、それぞれがヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、アルキル、アシル、アルキルスルホニル、ハロアルキル又はアルコキシで任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、アリール又は複素環から成る群から選択され;R2は、それぞれがヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、アルキル、アシル、アルキルスルホニル又はアルコキシで任意に置換される、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アシル又はアルコキシであり;R3は、それぞれがヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、アルキル、アシル、アルキルスルホニル又はアルコキシで任意に置換される、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アシル又はアルコキシであり;mは、0~3であり;nは、0~3であり;並びに、それらの塩及び溶媒和物である]。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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