LIU, Zheng,XU, Li,HARTZ, Richard A.,REGUEIRO-REN, Alicia,MEANWELL, Nicholas A.,SIT, Sing-Yuen,VENABLES, Brian Lee,SWIDORSKI, Jacob,CHEN, Jie,CHEN, Yan,SIN, Ny
申请号：
PE0019482016
公开号：
PE13912016A1
申请日:
2015.04.09
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to triterpenoid compounds of formula I, wherein R1 is isopropenilo cycloalkyl or isopropyl X is c4-c8, cicloalquenilo c4-c8, among others and is replaced with haloalquilo C1 - C6, and is coor2 -, - C (o) nr2so2r3, among others R2 is H, alkyl of C1 - C6 among others R3 is H, alkyl of C1 - C6 Among others W is absent or \u2013co - CH2 or alkyl R4 is \u2013h, C1 - C6Including cycloalkyl R5 is C1 - C6 h, among others a compound selected is acid (S) - 1 - (fluoromethyl) - 4 - ((1R, 3aS, 5aR, 5br, 7aR, 11aS, 11BR, 13ar, 13br) - 5a, 5b, 8.8, 11th - 3A - ((2 - (4 - (methylsulfonyl) piperidin-1-yl) ethyl) amino) - 1 - (2 - 1 - 2 - il) - 2, 3,3a, 4,5,5a, 5b, 6,7,7a, 8,11,11a, 11b, 1 2,13,13a, 13b - octadecahidro cyclopenta [] - 1H - crisen - 9 - yl) - 3 - enocarboxilico ciclohex among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds possess antiviral activity as inhibitors of maturation of human immunodeficiency virus (HIV) 1Se refiere a compuestos triterpenoides de formula I, en donde R1 es isopropenilo o isopropilo X es cicloalquilo C4-C8, cicloalquenilo C4-C8, entre otros y esta sustituido con haloalquilo C1-C6 Y es -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, entre otros R2 es H, -alquilo C1-C6, entre otros R3 es -H, -alquilo C1-C6, entre otros W esta ausente o es -CH2 o –CO R4 es –H, alquilo C1-C6, entre otros R5 es cicloalquilo C1-C6, H, entre otros un compuesto seleccionado es acido (S)-1-(fluorometil)-4-((1R,3aS, 5aR, 5bR, 7aR, 11aS, 11bR, 13aR, 13bR)-5a, 5b, 8,8, 11a-pentametil-3a-((2-(4-(metilsulfonil)piperidin-1-il)etil)amino)-1-(prop-1-en-2-il)-2, 3,3a,4,5,5a,5b,6,7,7a,8,11,11a,11b,12,13,13a,13b-octadecahidro-1H-ciclopenta[a]-crisen-9-il)ciclohex-3-enocarboxilico entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos poseen actividad antivirica como inhibidores de maduracion del virus de la inmunodeficiencia humana 1 (VIH)
