WRIGHT, NATHAN E.,WATKINS, WILLIAM J.,TAYLOR, JAMES G.,SQUIRES, NEIL H.,PHILLIPS, GARY,LINK, JOHN O.,KIM, MUSONG,CHOU, CHIEN,HUNG - BALAN, GAYATRI,KIRSCHBERG, THORSTEN A.,SAITO, ROLAND D.
申请号：
ARP170101815
公开号：
AR108926A1
申请日:
2017.06.30
申请国别(地区):
AR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to 4, the 6 diaminoquinazoline derived products of the formula I for the modulator for being cot (cancer Osaka thyroid gland) kinases to be also referred to as MAP3K8, EST or Tlp-2, their the use such as cancer, diabetes and inflammatory disease for processing.La presente descripción se refiere en general a compuestos derivados de quinazolina como moduladores de Cot (cancer Osaka thyroid) y sus métodos de uso y su fabricación. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde R¹ es alquilo C₁₋₉, cicloalquilo C₃₋₁₅, heterociclilo, heteroarilo o arilo C₆₋₁₀； en donde cada alquilo C₁₋₉, cicloalquilo C₃₋₁₅, heterociclilo, heteroarilo y arilo C₆₋₁₀ puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z¹； R² es hidrógeno, -C(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -C(O)N(R⁷)₂ o alquilo C₁₋₉； R³ es heterociclilo o heteroarilo； en donde cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z³； R⁴ es arilo, heterociclilo o heteroarilo； en donde cada arilo, heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁴； R⁵ es hidrógeno, halo, ciano, -NO₂, -O-R⁷, -N(R⁸)(R⁹), -S(O)-R⁷, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂N(R⁷)₂, -C(O)R⁷, -OC(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -OC(O)O-R⁷, -OC(O)N(R¹⁰)(R¹¹), -C(O)N(R⁷)₂, -N(R⁷)C(O)(R⁷), alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquil C₁₋₉-tio, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo o heteroarilo； en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquil C₁₋₉-tio, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁵； R⁶ es hidrógeno, -C(O)-R⁷, -C(O)O-R⁷, -C(O)N(R⁷)₂, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo o heteroarilo； en donde cada alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro Z⁶； cada R⁷ es, de modo independ
