您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Celebron ligands and bifunctional compounds containing cerebron ligands
专利权人:
アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド
发明人:
クルー,アンドリュー・ピィ,バーリン,マイケル,ドン,ハンチン,ホーンバーガー,キース・アール,チエン,イミン,スナイダー,ローレンス・ビィ,ワン,ジン,ジマーマン,カート
申请号:
JP2019541254
公开号:
JP2020506922A
申请日:
2018.01.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present specification relates to cerebron E3 ligase binding compounds, including bifunctional compounds, including cerebron E3 ligase binding compounds, which find utility as modulators of targeted ubiquitination. In particular, it finds utility as inhibitors of various polypeptides and other proteins that are degraded and / or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present disclosure. In particular, the present specification contains a ligand that binds E3 ubiquitin ligase on one end and a moiety that binds the target protein on the other end, whereby the target protein is placed in close proximity to ubiquitin ligase, Provided are compounds that cause degradation (and inhibition) of the protein. Compounds exhibiting a wide range of pharmacological activities consistent with the degradation / inhibition of almost all types of target polypeptides can be synthesized.本明細書は、セレブロンE3リガーゼ結合化合物を含む二官能性化合物をはじめとするセレブロンE3リガーゼ結合化合物に関するものであり、当該化合物は、標的とされるユビキチン化の調節因子としての有用性が見いだされ、特に本開示に従う二官能性化合物によって分解される、および/または別手段により阻害される様々なポリペプチドおよび他のタンパク質の阻害剤としての有用性が見いだされる。特に本明細書は、E3ユビキチンリガーゼに結合するリガンドを一つの末端上に、および標的タンパク質に結合する部分を他方の末端上に含有し、それによって標的タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置され、当該タンパク質の分解(および阻害)が生じる化合物を提供する。ほぼすべてのタイプの標的ポリペプチドの分解/阻害に合致する広範な薬理活性を呈する化合物を合成することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充