您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

SYNTHESIS OF MORPHINE-6-GLUCURONIDE OR ONE OF THE DERIVATIVES THEREOF
专利权人:
SANOFI
发明人:
DLUBALA, ALAIN,Длюбала Ален,RIPOCHE, ISABELLE,Рипош Изабелль,TRECANT, CLAIRE,Трекан Клер
申请号:
UA201108590
公开号:
UA103643C2
申请日:
2009.12.08
申请国别(地区):
UA
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to a method for preparing morphine-6-glucuronide or one of the derivatives thereof, comprising the following steps: (i) reacting a compound having formula (I), wherein Rrepresents a carbonyl group, CORCO or SORSOwith a glucuronic acid derivative having formula (II) wherein PG represents an acetyl, isobutyryl, benzoyl or pivaloyl group, X represents a trihalogenoacetamidate group and Rrepresents a (C-C)alkylcarboxylate group, in the presence of an aromatic solvent and trifluoromethanesulfonyl of trimethylsilane (ii) reacting the product obtained in step (i) with a strong basic agent and, subsequently, (iii) recovering the product obtained in step (ii).Изобретение касается способа получения морфин-6-глюкуронида или одного из его производных, который состоит в том, что: (i) соединение, которое соответсвует формуле (I), где Rпредставляет собой карбонильную группу CORCO или SORSO, приводят во взаимодействие с производным глюкуроновой кислоты, которая соответсвует формуле (II), где: PG означает ацетил, изобутирил, бензоил или пивалоил X означает тригалогенацетамидат Rозначает (С-С)алкилкарбоксилат в присутствии ароматического растворителя и трифторметансульфонилтриметилсилана (ii) продукт, полученный на стадии (i), приводят во взаимодействие с сильнощелочным агентом и потом (iii) выделяют продукт, полученный на стадии (ii).Винахід стосується способу отримання морфін-6-глюкуроніду або одного з його похідних, який полягає в тому, що: (і) сполуку, яка відповідає формулі (І), де Rявляє собою карбонільне групування CORCO або SORSO, приводять у взаємодію з похідним глюкуронової кислоти, що відповідає формулі (II), де: PG означає ацетил, ізобутирил, бензоїл або півалоїл X означає тригалогенацетамідат Rозначає (С-С)алкілкарбоксилат в присутності ароматичного розчинника і трифторметансульфонілтриметилсилану (іі) продукт, отриманий на стадії (і), приводять у взаємодію з сильнолужним агентом і потім (ііі) виділяють продукт, отриманий на стадії (іі).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充