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Process for the preparation of 2-trifluoromethylisonicotinic acid and esters
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
トリュサルディ,レネ,トリュサルディ,レネ
申请号:
JP2015542256
公开号:
JP2016500060A
申请日:
2013.11.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel process for the preparation of 2-trifluoromethylisonicotinic acid and esters of formula I, wherein R1 is hydrogen or C1-6-alkyl, comprising a palladium-catalyzed carbonylation or cyanation step. About. 2-Trifluoromethylisonicotinic acid and esters of formula I are versatile intermediates for the preparation of active agents and pesticides such as, for example, TAAR1 agonists of formula III.本発明は、パラジウム触媒カルボニル化又はシアノ化工程を包含する、式I(式中、R1は、水素又はC1-6-アルキルである)の2-トリフルオロメチルイソニコチン酸及びエステルの新規調製方法に関する。式Iの2-トリフルオロメチルイソニコチン酸及びエステルは、例えば、式IIIのTAAR1作動薬のような活性薬剤及び農薬の調製のための汎用的な中間体である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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